2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Cannabinoid Receptor
  5. Cannabinoid Receptor拮抗剂

Cannabinoid Receptor拮抗剂

Cannabinoid Receptor Isoform Comparison

Cannabinoid Receptor拮抗剂 (65):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15443
    AM251 Antagonist 99.09%
    AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂，IC50 为8 nM。AM251也是 GPR55 的激动剂，EC50为39 nM。
  • HY-14136
    Rimonabant

    利莫那班

    		Antagonist 99.18%
    Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂， Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。
  • HY-13439
    SR144528 Antagonist 99.25%
    SR144528 是一个有效且选择性的 CB2 受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.6 nM。
  • HY-14137
    Rimonabant Hydrochloride

    盐酸利莫那班

    		Antagonist 99.79%
    Rimonabant Hydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的反向激动剂， Ki 值为1.8 nM。Rimonabant Hydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。
  • HY-18697
    JD-5037 Antagonist 99.38%
    JD-5037 是 CB1R 有效拮抗剂，IC50 值为 1.5 nM。
  • HY-153800
    Monlunabant Antagonist 99.97%
    Monlunabant ((S)-MRI-1891) 是一种口服有效的大麻素受体 1 (CB1) 拮抗剂，与 hCB1 和 hCB2 结合，Ki 分别为 0.3 nM 和 613 nM。
  • HY-B1161A
    S-Methoprene

    S-(+)-烯虫酯

    		Antagonist 98.58%
    S-Methoprene 是一种昆虫幼年激素类似物和有效的杀虫剂，可阻止昆虫从蛹变为成虫。S-Methoprene 还是 CB(1) 受体配体，抑制 CB1 受体拮抗剂 [3H]CP-55940 与 CB1 受体的结合 (IC50: 19.31 μM)。
  • HY-13505
    AM281 Antagonist ≥99.0%
    AM281 是一种选择性 CB1 受体拮抗剂，IC50 为 9.91 nM。AM281 抑制 CB2 受体，IC50 为 13000 nM。
  • HY-156831
    Lixosicone Antagonist 99.39%
    Lixosicone 是大麻素受体 1 (cannabinoid receptor 1) 信号传导特异性抑制剂 (CB1-SSi)。 Lixosicone 在大麻滥用 (CUD) 中发挥着重要作用。
  • HY-103335
    O1918 Antagonist
    O1918 是 non-CB1 受体和 GPR18 的选择性拮抗剂。
  • HY-14791A
    (±)-Ibipinabant

    (±)-伊必那班

    		Antagonist 99.30%
    (±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是SLV319的消旋体。(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂，IC50值为22 nM。
  • HY-110206
    AM6545 Antagonist 99.32%
    AM6545 是一种高选择性、无脑渗透性 (具有外周活性) 的 CB1 受体拮抗剂 (Ki=1.7 nM)。AM6545 通过竞争性拮抗 CB1 受体抑制内源性大麻素信号传导，抑制 CB1 介导的食欲刺激和炎症反应，且不影响 cAMP 水平。AM6545 可显著减少小鼠的食物摄入并减轻体重，同时改善代谢综合征相关的肾功能损伤 (如蛋白尿、纤维化) 及胰岛素抵抗。AM6545 可用于肥胖症及其并发症的研究。
  • HY-10871
    Otenabant

    奥替那班

    		Antagonist 99.23%
    Otenabant 是一种有效的，选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂，Ki 值为 0.7 nM，对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。
  • HY-112340
    CB1 antagonist 4 Antagonist 99.00%
    CB1 antagonist 4 (compound 8) 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。CB1 antagonist 4 对大脑的渗透率有限，以最小化或防止 CNS 不良反应，并保留潜在的抗肥胖作用。CB1 antagonist 4 减少精神病副作用的倾向。
  • HY-116649
    CB1 antagonist 2 Antagonist 99.91%
    CB1 antagonist 2 从专利 WO2016184310A1 中获得，caimabinoid 1 (CB1) 拮抗剂，化合物 3，在体内抑制 CB1 的 IC50 值为 25.5 nM。
  • HY-N6932
    Voacamine

    老刺木胺

    		Antagonist 99.64%
    Voacamine 是一种具有大麻素1 (CB1) 拮抗活性的吲哚生物碱。Voacamine 可以抑制核易位。Voacamine 能够增强阿霉素 (HY-15142A) 的作用，因为它可以干扰 P-糖蛋白 (P-gp) 的功能。Voacamine 能够促进人骨肉瘤细胞中不依赖凋亡的自噬 (autophagic) 细胞死亡Voacamine 能够激活线粒体相关的凋亡 (apoptosis) 信号通路，并抑制 PI3K/Akt/mTOR信号通路，从而抑制乳腺癌进展。Voacamine 抑制 EGFR 发挥对抗结直肠癌的致癌活性。
  • HY-117139
    NESS 0327 Antagonist 99.22%
    NESS 0327 是一种大麻素 cannabinoid 拮抗剂，对大麻素 CB1 受体具有高选择性。
  • HY-120423
    AM-6538 Antagonist 99.85%
    AM6538 是一种长效、高亲和力、伪不可逆的 cannabinoid (CB) 拮抗剂。AM6538 是利莫那班的结构类似物。AM6538可有效评价大麻素完全和部分激动剂的表观疗效。AM6538 可能在未来需要暂时减少大麻素受体可用性的研究中有用。
  • HY-14788
    Drinabant Antagonist ≥99.0%
    Drinabant (AVE1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant (AVE1625) 抑制hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 值分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。
  • HY-P1091
    Hemopressin (human, mouse) Antagonist 99.95%
    Hemopressin 是一种源自血红蛋白 α1 链的九肽，最初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。Hemopressin 是口服有效的，选择性的 CB1 大麻素受体的反向激动剂。Hemopressin 在炎性疼痛模型中发挥抗伤害感受作用。
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